5-benzilthio-1H-tetrazole 丨 CAS 21871-47-6

Applikazzjonijiet

1. Intermedju farmaċewtiku

5-benzilthio-1H-tetrazole 丨 CAS 21871-47-6 jintuża bħalaBlokk ewlieni tal-binifis-sintesi ta 'ARBs (imblokkaturi tar-riċetturi ta 'angiotensin II)bħalLosartan, Irbesartan, u anti-ipertensivi tal-klassi Sartan oħra.

Iċ-ċirku tat-tetrazole jaġixxi bħalaBioisosteretal-grupp tal-aċidu karbossiliku, itejjeb l-istabbiltà metabolika u l-bijodisponibilità orali.

2. Kimika Mediċinali

Użat komunement fiOttimizzazzjoni taċ-ċombuStudji dwar ir-relazzjoni struttura-attività (SAR), partikolarment meta tiżviluppa mediċini mmirati lejnSistema Renin-Angiotensin.

Is-sostituzzjoni tal-benzilthio żżidLipofiliċità, li jista 'jsaħħaħPermeabilità tal-membranauimmirat li jorbot.

3. Sintesi tal-ligand ibbażata fuq tetrazole

Iservi bħalaprekursur tal-ligandgħal komposti ta 'koordinazzjoni fil-materjali u l-kimika tal-katalisi minħabba l-ITSĊirku b'ħafna nitroġenu, li jeħel sew mal-metalli.

4. Kimika Organika Sintetika

Funzjonijiet bħala anukleofili jew intermedjuFis-sinteżi eteroċikliċi.

Il-grupp ta 'thioether jista' jkun funzjonalizzazzjoni ulterjuri (ossidazzjoni għal sulfoxide / sulfone, reazzjonijiet ta 'sostituzzjoni, eċċ.).

Benefiċċji

1. Sostituzzjoni Bioisosterika għad-Disinn tad-Droga

Iċ-ċirku tat-tetrazole jimita l-Grupp ta 'aċidu karbossilikuiżda jipprovdiFarmakokinetika aħjar, inkluż:

ImsaħħaħLipofiliċità

Imtejjebassorbiment orali

Reżistenza għalDegradazzjoni metabolika

2. Intermedju essenzjali għal mediċini ARB

Għandu rwol kruċjali fil-produzzjoni ta 'mediċini anti-ipertensivi ta' blockbuster, li jgħin biex jimmaniġġja mard kardjovaskulari.

3. Gruppi Funzjonali Versatili

Il–Sch₂phżidiet fil-gruppInterazzjonijiet idrofobiċibi proteini u offerti fil-miraMankijiet ta 'modifikagħal aktar derivatizzazzjoni.

Il-parti tat-tetrazole tagħtiproprjetajiet aċidużi u ta 'koordinazzjoni, utli fil-molekuli tad-droga u d-disinn tal-materjali.

4. Scaffold għal oqfsa organiċi tal-metall (MOFs) u katalisi

Minħabba l-istruttura b'ħafna nitroġenu, tista 'tintużatikkoordina ċentri tal-metallfis-sintesi ta 'MOFs, katalisti, umaterjali tas-sensuri.

Sommarju

5-benzilthio-1H-tetrazole 丨 CAS 21871-47-6huwa importantiintermedju farmaċewtiku, speċjalment magħruf għar-rwol tiegħu fis-sintesi ta 'antagonisti tar-riċetturi ta 'angiotensin IIbħal Losartan. L-istruttura unika tagħha-aĊirku tat-tetrazolesostitwit b 'Grupp Benzylthio-Ferfers Taħlita ta 'attività bijoloġika, Flessibilità sintetika, urilevanza mediċinali- Użat ħafna fiŻvilupp tad-droga, Kimika tal-Koordinazzjoni, uSintesi organika, dan il-kompost jappoġġja kemm manifattura farmaċewtika kummerċjali kif ukoll riċerka akkademika fil-kimika mediċinali.