Fmoc-l-glutamic acid 5- Allyl ester 丨 cas 133464-46-7

FMOC-L-Glutamic Acid 5- Allyl Ester 丨 CAS 133464-46-7 huwa derivattiv protett tal-aċidu l-glutamiku, użat ħafna fis-sinteżi tal-peptidi b'fażi solida (SPPs) u l-kimika kombinatorja.

1. Sintesi tal-peptidi (SPPs)
a. Strateġija ta 'Protezzjoni Ortogonali:
Aċidu FMOC-L-Glutamic 5- Allyl Ester 丨 CAS 133464-46-7 huwa użat primarjament fis-sinteżi tal-peptidi tal-fażi solida FMOC / TBU ibbażata fuq TBU. Il-molekula għandha żewġ gruppi ta 'protezzjoni ewlenin:
● FMOC (N-terminal): Imneħħi minn bażi ħafifa (eż., Piperidine).
● Allyl ester (aċidu karbossiliku tal-katina tal-ġenb): Imneħħi b'mod selettiv bl-użu ta 'PD (0) - deprotezzjoni katalizzata, mingħajr ma taffettwa l-FMOC jew gruppi oħra ta' aċidu-label.
Din l-ortogonalità tippermetti:
● Deprotezzjoni selettiva tal-katina tal-ġenb għall-funzjonalizzazzjoni (eż. Ċiklizzazzjoni tal-katina tal-ġenb, tikkettar).
● Modifiki fuq ir-reżina, bħal fergħat jew katina tal-ġenb għal rabtiet tas-sinsla.
● Sintesi ta 'peptidi kumplessi, inklużi peptidi ċikliċi, lactams, u motivi ristretti.
b. Ir-rwol ewlieni fis-sinsla u ċ-ċiklizzazzjoni tal-katina tal-ġenb:
Meta tħejji peptidi ċikliċi jew mimetiċi, l-ester tal-allyl jitneħħa b'mod selettiv biex jippermetti formazzjoni ta 'bond amide bejn il-grupp karbossiliku tal-katina tal-ġenb u amina ħielsa. Dan jippermetti:
● Ċiklizzazzjoni tal-katina tal-ġenb sa N-terminal
● Formazzjoni tal-pont Lactam

2. Inġinerija tal-proteini u bijoloġija strutturali
a. Modifiki speċifiċi għas-sit:
L-aċidu glutamiku protett huwa utli fit-tikkettar segmentali jew modifika ta 'proteini u peptidi, partikolarment meta jintużaw ligazzjoni kimika indiġena jew metodi oħra ta' bijokonjugazzjoni.
b. Peptidomimetiċi u disinn tal-armar:
Huwa użat fid-disinn ta 'strutturi peptidomimetiċi, fejn il-manipulazzjoni selettiva tal-ktajjen tal-ġenb hija meħtieġa biex tibni oqfsa riġidi jew bijoattivi.

3. Kimika Mediċinali u Skoperta tad-Droga
a. Derivattivi tal-peptidi simili għad-droga:
Aċidu FMOC-L-Glutamic 5- Allyl Ester iservi bħala prekursur għat-tfassil ta 'terapewtiċi bbażati fuq il-peptidi, partikolarment:
● Inibituri tal-peptidi ċikliċi ta 'enzimi jew riċetturi
● Peptidi b'solubilità modifikata jew stabbiltà
b. Żvilupp ta 'inibitur ta' l-enżima:
L-attivazzjoni selettiva tal-katina tal-ġenb tippermetti derivatizzazzjoni ma 'gruppi li jimitaw l-istati ta' transizzjoni jew jorbtu siti attivi ta 'enzimi, speċjalment dawk li jinteraġixxu ma' aċidi karbossiliċi (eż. Proteases, kinases).

4. Sintesi kombinatorja u tal-librerija
F'ambjenti ta 'sintesi ta' throughput għoli (eż., Libreriji kombinatorji ta 'żibġa waħda jew sostnuti solidi), il-kompost jippermetti:
● Inkorporazzjoni effiċjenti fil-libreriji varji
● Modifika ta 'wara s-sintesi permezz tal-kimika tal-katina tal-ġenb
● Kompatibilità ma 'strateġiji ta' grupp ta 'protezzjoni ortogonali

1. Il-gruppi ta 'protezzjoni ortogonali jippermettu kontroll preċiż
Il-kombinazzjoni ta 'FMOC u Allyl tipprovdi strateġija qawwija biex timmanipula kemm il-katina ewlenija kif ukoll il-katina tal-ġenb b'mod indipendenti, mingħajr interferenza reċiproka. Dan jippermetti disinji ta 'peptidi avvanzati u passi ta' funzjonalizzazzjoni selettivi.
2. Jiffaċilita ċ-ċiklizzazzjoni u r-restrizzjoni konformazzjonali
Billi tippermetti deprotezzjoni selettiva tal-grupp -Carboxyl, hija tappoġġja s-sintesi ta 'peptidi ristretti b'mod konformi. Dawn huma ta 'valur għal:
● Żieda fl-affinità li torbot fil-mira
● Stabbiltà metabolika mtejba
● Permeabilità aħjar tal-membrana
3. Kompatibilità għolja ma 'protokolli SPPs standard
Jintegra bla intoppi ma 'sinteżi ta' peptidi awtomatizzati, bl-użu ta 'kimika FMOC standard. It-tneħħija selettiva tal-grupp tal-allyl bl-użu ta 'PD (0) tiżgura l-kompatibilità ma' ħafna gruppi oħra ta 'protezzjoni użati b'mod komuni.
4. Blokk tal-bini versatili għal molekuli kumplessi
Kemm jekk għal peptidi ċikliċi, peptidi ramifikati, jew peptidomimetiċi, aċidu FMOC-L-glutamiku 5- Allyl ester iservi bħala komponent modulari u affidabbli, li jaċċellera d-disinn u s-sintesi ta 'komposti bijoattivi kumplessi.

Fmoc-l-aċidu glutamiku 5- Allyl ester 丨 CAS 133464-46-7 huwa intermedjarju sintetiku siewi fil-kimika tal-peptidi, li joffri l-vantaġġi tal-protezzjoni ortogonali u l-funzjonalizzazzjoni selettiva. Huwa partikolarment importanti f'applikazzjonijiet li jeħtieġu manipulazzjoni ta 'katina sekondarja kkontrollata, bħal sinteżi ta' peptidi ċikliċi, ċiklizzazzjoni tas-sinsla tal-katina, u bijokonjugazzjoni. Użat ħafna fil-kimika mediċinali, il-bijoloġija strutturali, u l-iskoperta tad-droga, dan ir-reaġent jibqa 'għodda fundamentali għall-bini ta' strutturi ta 'peptidi kumplessi, stabbli u bijoattivi.