Dabrafenib 丨 CAS 1195765-45-7

Ħarsa ġenerali kimika:
Dabrafenib 丨 CAS 1195765-45-7 hija inibitur ta 'molekula żgħira, bijodisponibbli mill-ġdidBRAF V600E Kinase, forma mutanti tal-proteina BRAF komunement assoċjata ma 'ċerti tipi ta' kanċer. Jappartjeni għall-klassi ta 'terapiji tal-kanċer immirati magħrufa bħalaInibituri tal-kinase- Dabrafenib huwa kkummerċjalizzat taħt l-isem kummerċjaliTafinlar®, ġeneralment flimkien ma 'aġenti oħra bħal trametinib.

Applikazzjonijiet

Terapija bil-kanċer immirata
Dabrafenib huwa approvat mill-FDA u l-EMA għat-trattament ta 'diversi kanċers ikkaratterizzati minnMutazzjonijiet BRAF V600, inkluż:

Melanoma: Għal melanoma mhux risettabbli jew metastatiku b'mutazzjoni BRAF V600E (ħafna drabi użata flimkien ma 'trametinib).

Kanċer tal-pulmun mhux taċ-ċelloli żgħar (NSCLC): Għal NSCLC metastatiku b'mutazzjoni BRAF V600E.

Kanċer tat-tirojde anaplastiku (ATC): Għal każijiet rari u aggressivi li għandhom mutazzjonijiet BRAF.

Glioma ta 'grad baxx (użu pedjatriku): Approvat għal tumuri pożittivi tal-mutazzjoni BRAF V600E.

Terapija kombinata ma 'trametinib
Dabrafenib huwa ta 'spiss użat flimkien ma'trametinib, inibitur tal-MEK, biex itejjeb l-effikaċja terapewtika u jnaqqas ir-reżistenza. Dan l-imblokk doppju tal-passaġġ MAPK / ERK jirriżulta f'kontroll tat-tumur aktar sostnut.

Riċerka u Żvilupp tad-Droga
Dabrafenib jintuża fir-riċerka prekliniċi u klinika biex jistudja:

Mekkaniżmi ta 'reżistenza għall-mediċina fil-kanċer.

Transduzzjoni tas-sinjal fil-passaġġ RAS-Raf-Mek-ERK.

Effetti sinerġistiċi b'immunoterapiji u aġenti oħra mmirati.

Benefiċċji

Inibizzjoni selettiva u qawwija
Dabrafenib 丨 CAS 1195765-45-7 jimmira b'mod selettiv il-BRAF V600E kinase mutata, li tippermettiTerapija ta 'preċiżjoniDan jimminimizza l-effetti barra mill-mira meta mqabbel ma 'kimoterapija konvenzjonali.

Sopravivenza mtejba mingħajr progressjoni
Fi provi kliniċi, dabrafenib weraTitjib sinifikanti fis-sopravivenza ħielsa mill-progressjoni u s-sopravivenza ġeneraliGħal pazjenti b'melanoma-mutant BRAF, speċjalment flimkien ma 'trametinib.

Amministrazzjoni orali
Dabrafenib huwa amministrat mill-ħalq, u joffri għażla ta 'trattament konvenjenti u mhux invażiva għall-pazjenti.

Effetti sekondarji mnaqqsa meta mqabbla mal-kemjoterapija
Bħala terapija mmirata, dabrafenib tipikament għanduprofil ta 'sigurtà aktar favorevoliminn kimoterapija tradizzjonali, b'effetti sekondarji aktar spiss limitati għal raxx tal-ġilda, deni, u għeja.

Użu estiż fl-onkoloġija pedjatrika
L-approvazzjoni tagħha għal glioma ta 'grad baxx pedjatriku tenfasizza r-rwol li qed jevolvi ta' DabrafenibMediċina Personalizzata għat-Tfalb'kanċers definiti ġenetikament.

Soppressjoni tal-kanċer speċifika għall-mogħdija
Billi jimmira lejn il-passaġġ MAPK / ERK, dabrafenib mhux biss jinibixxi t-tkabbir tat-tumur iżda jgħin ukoll biex jipprevjeni s-sopravivenza taċ-ċelluli tal-kanċer u l-metastażi fit-tumuri tal-mutanti BRAF.

Sommarju

Dabrafenib 丨 CAS 1195765-45-7 huwa inibitur BRAF qawwi u selettiv użat fit-trattament ta 'kanċer pożittiv tal-mutazzjoni BRAF V600E multipli, inklużi melanoma, NSCLC, u kanċer tat-tirojde anaplastiku. Bħala pedament ta 'terapija mmirata moderna, speċjalment flimkien ma' trametinib, dabrafenib joffri riżultati kliniċi mtejba, tossiċità maniġġabbli, u dożaġġ orali konvenjenti. Jirrappreżenta bidla fil-paradigma lejnonkoloġija ta 'preċiżjoni, immirar lejn is-sewwieqa ġenetiċi tal-kanċer.