Roflumilast 丨 CAS 162401-32-3

Roflumilast 丨 CAS 162401-32-3huwa aInibitur selettiv ħafna tal-fosfodiesterażi -4 (pde4), enzima li tkisser l-adenosine monofosfat ċikliku (kamp) fiċ-ċelloli infjammatorji . billi tgħolli l-livelli ta 'cAMP intraċellulari, roflumilastTnaqqas l-infjammazzjoni-Partikament fil - passaġġi tan-nifs u huwa approvat għall -Trattament ta 'Marda Pulmonari Ostruttiva Kronika (COPD).

BħalaDroga anti-infjammatorja orali, Roflumilast jipprovdi rumanz,Għażla ta 'trattament mhux sterojdiDan jikkumplimenta bronkodilaturi u mediċini oħra COPD .

1. Marda pulmonari ostruttiva kronika (COPD)

Indikazzjoni primarjagħat-tnaqqis tar-riskju ta 'Aggravar tal-COPDf'pazjenti b ':

COPD sever (FEV1 <50%)

Fenotip tal-bronkite kronika

Storja ta 'aggravar frekwenti

Mekkaniżmu: Inibizzjoni PDE4 twassal għal żieda fil-cAMP fin-newtrofili, eosinophils, makrofaġi, u ċelloli T, li jrażżnu r-rilaxx pro-infjammatorju taċ-ċitokina u t-tnaqqis tal-infjammazzjoni tal-passaġġ tan-nifs .

2. Ażma (Investigazzjonali)

Studjat għall-użu fiAżma severa, speċjalment fenotipi b'infjammazzjoni eosinofilika jew newtrofilika .

Juri wegħda fit-terapija kombinata ma 'kortikosterojdi .

3. Disturbi infjammatorji oħra (prekliniċi / riċerka)

Li tkun investigat għal rwoli potenzjali fi:

Psorjasi

Fibrożi pulmonari

Marda infjammatorja tal-musrana (IBD)

Kundizzjonijiet newroinflamatorjibħal sklerożi multipla jew marda ta 'Alzheimer

1. inibizzjoni selettiva PDE4

Roflumilast 丨 CAS 162401-32-3 jipprovdiAttività anti-infjammatorja mmirataFil-pulmuni mingħajr ma jaffettwaw il-mogħdijiet PDE1–3 jew PDE5 .

InaqqsuInfjammazzjoni newtrofilika tal-passaġġi tan-nifs, li jikkumplimentaw il-bronkodilaturi .

2. dożaġġ orali darba kuljum

Konvenjentipillola orali, ġeneralment 500 µg darba kuljum, itejjeb l-aderenza tal-pazjent meta mqabbla ma 'terapiji inalati .

3. potenzjal li ma jwarrabx sterojdi

Azzjoni anti-infjammatorja mhux kortikosterojdi tnaqqas id-dipendenza fuqkortikosterojdi inalati jew sistemiċi, li għandhom aktar effetti sekondarji .

4. Tnaqqis tar-riskju ta 'aggravar

Effikaċja murija fit-tnaqqisaggravar moderat għal sever COPD, speċjalment f'pazjenti b'riskju għoli bi bronkite kronika .

Bijodisponibilità orali għolja (~80%)

Ħin nofs: ~ 17-il siegħa (jappoġġja d-dożaġġ ta 'darba kuljum)

Metabolit attiv: Roflumilast n-ossidu (responsabbli għal ~ 90% tal-inibizzjoni tal-PDE4)

Metabolizzat minnCYP3A4 u CYP1A2

Roflumilast 丨 CAS 162401-32-3huwa aInibitur selettiv PDE4użat primarjament biexjipprevjenu aggravar ta 'COPDf'pazjenti bi bronkite kronika . ma 'tagħhaMekkaniżmu mhux sterojdi, anti-infjammatorju, toffri strateġija terapewtika unika u effettiva għalPazjenti COPD severi, frekwenti li jeżawru. Riċerka kontinwaażma u mard infjammatorjutista 'tespandi l-utilità klinika tagħha .