N- (4- (2,5-dioxo-4-oxazolidinyl) butil) -2,2,2-trifluoroacetamide 丨 CAS 42267-27-6

1. Sintesi tal-peptidi intermedja

Spiss jintuża bħala derivattiv tal-grupp jew blokka tal-bini fis-sinteżi tal-peptide u peptidomimetika.

L-unità trifluoroacetamide sservi bħala grupp ta 'protezzjoni stabbli għal amini li jistgħu jinqabdu f'kundizzjonijiet aċidużi jew bażiċi ħfief.

2. Kimika Mediċinali u Skoperta tad-Droga

L-istruttura ta 'hydantoin (oxazolidine-2,5-dione) tinstab komunement f'molekuli bijoattivi bħal:

Antikonvulsivanti (eż., Phenytoin)

Aġenti antimikrobiċi

Aġenti antineoplastiċi

Użat fis-sintesi ta 'frammenti simili taċ-ċomb għal studji ta' skrining u SAR (relazzjoni struttura-attività).

3. Riċerka dwar il-Bijoloġija Kimika

Il-grupp trifluoroacetamide jżid il-lipofiliċità u jista 'jinfluwenza l-permeabilità tal-membrana, u jagħmilha utli fid-disinn ta' prodrugs jew komposti permeabbli taċ-ċelloli.

4. Żvilupp ta 'sonda ibbażat fuq l-iżotopi / fluworin stabbli

Il-grupp trifluoromethyl huwa utli f'applikazzjonijiet NMR 19F, li jippermettu traċċar u monitoraġġ fis-sondi molekulari mmarkati bil-fluworin.

1. Scaffold funzjonali doppju

Tgħaqqad żewġ oqsma funzjonali:

Trifluoroacetamide: għall-protezzjoni tal-amina u stabbiltà metabolika mtejba.

Qalba Hydantoin: Farmakoloġikament rilevanti u kimikament versatili.

2. Flessibilità sintetika

Jista 'jgħaddi minn diversi trasformazzjonijiet:

N-Deprotezzjoni

Sostituzzjonijiet nukleofiliċi fuq iċ-ċirku tal-hydantoin

Estensjoni fil-katina tal-butil jew bond amidiku

3. Ittejjeb il-bijoattività u l-proprjetajiet simili għad-droga

Is-sostituzzjoni tat-trifluoromethyl hija magħrufa li:

Iżżid l-affinità li torbot

Ittejjeb ir-reżistenza metabolika

Ittejjeb il-profili farmakokinetiċi

4. Stabbiltà għolja

Stabbli kimikament taħt firxa wiesgħa ta 'kundizzjonijiet sintetiċi.

Adattat għal flussi tax-xogħol ta 'sinteżi f'diversi stazzjonijiet f'laboratorji tal-kimika mediċinali jew organika.