Tert-butyl 4, 7- diazaspiro (2.5) octane -4- carboxylate 丨 CAS 674792-08-6}

1. intermedju farmaċewtiku

Użat fil -Disinn u Sintesi ta 'Komposti Mediċinali, partikolarment:

Aġenti attivi tas-CNS(minħabba l-preżenza ta 'strutturi spiro b'ħafna nitroġenu)

Inibituri tal-enżimi, speċjalment dawk li jimmiraw proteasi jew kinases

Armar tal-mediċina eteroċikliċi, fejn ir-riġidità u r-restrizzjoni konformazzjonali jtejbu l-immirar li jorbot

L-istruttura spirokliċi timita ċertuKonformazzjonijiet bijoattivi, it-titjib tas-selettività u l-farmakokinetika tal-kandidati tad-droga taċ-ċomb .

2. Blokk tal-Bini fil-Kimika Mediċinali

PrezzjużBlokk tal-bini eteroċikliċiFil-kimika kombinatorja u d-disinn tal-mediċina bbażata fuq il-framment .

IlAmina protetta mill-BOCjippermettideprotezzjoni selettiva u funzjonalizzazzjoni ulterjuri, tiffaċilita s-sinteżi multistep fil-flussi tax-xogħol ta 'skoperta ta' mediċini .

3. motif strutturali fil-peptidomimetika

Inkorporat fiOqfsa peptidomimetiċiBiex tiżdied l-istabbiltà metabolika u timita l-konformazzjonijiet bijoattivi ta 'peptidi .

Utli fit-tfassilLigands mhux peptidiGħal gpcrs jew miri tal-protease .

1. armar spirokliku riġidu

L-ispiro [2.5] Octane Core jintroduċiRiġidità molekulari, li huwa ta 'vantaġġ fid-disinn tal-mediċina għal:

Titjibaffinità li torbot

TnaqqisPieni entropiċiMatul l-interazzjoni ligand-riċettur

TitjibselettivitàGħal proteini fil-mira

2. versatilità sintetika

IlGrupp ta 'karbamate tert-butyl (BOC)tintuża ħafna fis-sintesi organika għalProtezzjoni tal-amina.

Kompatibbli ma 'diversi kundizzjonijiet ta' deprotezzjoni, li jippermettu rotot sintetiċi modulari għal molekuli kumplessi .

3. Profil bijokompatibbli

L-istruttura tinkludiGruppi funzjonali mhux tossiċi, tagħmilha xierqa għal skrining farmakoloġiku fi stadju bikri uAdme Profiling.

4. utli għall-ġenerazzjoni tal-librerija

In-natura bifunzjonali tagħha (nitroġenu bażiku u amina protetta) tappoġġja l-użu tagħha fiSintesi ta 'throughput għoljata 'libreriji ta' molekula żgħira għalskrining u ottimizzazzjoni taċ-ċomb.

tert-butyl 4, 7- diazaspiro (2.5) octane -4- carboxylate 丨 CAS 674792-08-6}huwa intermedjarju ta 'valur għoli fiKimika farmaċewtika u mediċinali. L-istruttura spiroċikliċi tagħha u l-versatilità funzjonali jagħmluha speċjalment utli għalDisinn tad-Droga, Screening ibbażat fuq il-framment, u s-sinteżi ta 'Eteroċikli bijoattivi. Billi toffri riġidità konformazzjonali u adattabilità sintetika, isservi bħala għodda qawwija fl-iżvilupp tat-terapewtiċi tal-ġenerazzjoni li jmiss .