Speċifikazzjonijiet
| Dehra: | Trab isfar ċar għal kannella |
| Test: | 98.5% min |
| Sustanza relatata: | |
| Impurità A: | 0.15% max |
| Impurità B: | 0.15% max |
| Impurità individwali: | 0.5% max |
| Impuritajiet totali: | 1.5% max |
| Telf fuq it-tnixxif: | 0.5% max |
Applikazzjonijiet
1. Intermedju farmaċewtiku
Dan il-kompost jintuża primarjament bħala blokk intermedju jew bini fil-kimika mediċinali, speċjalment għal:
Żvilupp ta 'inibitur ta' kinase
Neurofamaċewtiċi mmirati lejn mogħdijiet tas-CNS
Aġenti kontra l-kanċer ibbażati fuq armar tal-piridina-piperazine
Is-sostituzzjoni tal-amina u eteroċikliċi protetti mill-BOC jagħmluha xierqa għall-kimika kombinatorja u l-esplorazzjoni tas-SAR (relazzjoni struttura-attività).
2. Fragment fl-iskoperta tad-droga
Huwa framment privileġġjat fid-disinn tal-mediċina bbażata fuq il-framment (FBDD) u l-ottimizzazzjoni taċ-ċomb.
Jinstab komunement fil-molekuli mmirati:
GPCRs
Kanali tal-joni
Inibituri ta 'enżimi, speċjalment li jinvolvu dominji PI3K, mTOR, jew kinase.
3. Armar eteroċikliku f'komposti bijoattivi
Iċ-ċirku tal-piridina jsaħħaħ l-affinità li jorbot u joffri siti għal interazzjonijiet ta 'rbit H ma' miri bijoloġiċi.
Il-parti tal-piperazine tikkontribwixxi għal:
Żieda fis-solubilità
L-iskadenza mtejba tad-droga
Flessibilità fil-konjugazzjoni ma 'farmakofori oħra
4. Sintesi kimika
Huwa intermedjarju sintetiku siewi fil-preparazzjoni ta ':
Ligands multifunzjonali
Derivattivi eteroaromatiċi
Bijokonjugati użati f'sistemi ta 'konsenja ta' mediċini jew aġenti dijanjostiċi
Benefiċċji
1. Il-protezzjoni tal-boc iżżid il-versatilità
Il-grupp tert-butyl carbamate (BOC):
Jipproteġi n-nitroġenu tal-piperazine waqt sinteżi multi-stadji
Jistgħu jitneħħew faċilment f'kundizzjonijiet aċidużi ħfief (eż., TFA), li jippermettu deprotezzjoni u funzjonalizzazzjoni selettivi
2. Propjetajiet farmakokinetiċi mtejba
Il-kombinazzjoni ta 'gruppi eteroaromatiċi (piridina) u piperazine hija magħrufa li:
Ittejjeb il-bijodisponibilità orali
Appoġġ għall-penetrazzjoni tal-BBB (Blood-Brain Brain)
Iżżid l-istabbiltà metabolika
3. Disinn modulari għall-iżvilupp tad-droga
L-istruttura tippermetti modifika faċli f'punti multipli:
Il-grupp amine fuq iċ-ċirku tal-piridina jista 'jiġi akċilat, sulfonylated, jew ikkonvertit għal heterocycles.
Il-boc-piperazine jista 'jiġi ddiversifikat biex twaħħal farmakofori jew linkers oħra.
Dan jagħmilha ideali għall-ġenerazzjoni tal-librerija fi skrining ta 'throughput għoli (HTS).
4. Rendiment Sintetiku Għoli u Disponibbiltà Kummerċjali
Il-kompost huwa disponibbli b'purità għolja u huwa relattivament stabbli taħt ħażna.
Adattat għall-iskala fil-pajpijiet tal-kimika mediċinali u l-iżvilupp tal-proċess.
Konklużjoni
TERT-BUTYL 4- (6-aminopyridin-3-yl) piperazine-1-carboxylate (CAS 571188-59-5) huwa intermedjarju versatili użat ħafna fl-iskoperta tad-droga, partikolarment għall-iżvilupp ta 'inibituri ta' kinase, mediċini attivi CNS, u aġenti kontra l-kanċer. L-istruttura bilanċjata tagħha, li tinkludi amino piridina reattiva, piperazine protetta, u grupp BOC, tipprovdi flessibilità sintetika u proprjetajiet farmakoloġiċi siewja. Huwa blokka tal-bini favorita fil-kimika mediċinali moderna għall-ġenerazzjoni ta 'komposti eteroċikliċi bijoattivi diversi.
It-tags Popolari: tert-butil 4- (6-aminopyridin-3-yl) piperazine-1-carboxylate 丨 CAS 571188-59-5, iċ-Ċina tert-butil 4- (6-aminopyridin-3-yl) piperazine-1-carboxylate 丨 CAS 571188-59-5 manifatturi, fornituri
